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華南植物園天然產物合成方法研究獲進展

作者: 2016年03月07日 來源:互聯網 瀏覽量:
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酰胺鍵是有機化學和生命體中最為重要的官能團之一,更是酰胺、肽類、生物堿等具有抗腫瘤、抗病毒、抗菌如萬古霉素等有重要生物活性的天然產物和藥物的最基本的核心骨架或者重要結構單元。當前最為廣泛應用的酰胺合成

  酰胺鍵是有機化學和生命體中最為重要的官能團之一,更是酰胺、肽類、生物堿等具有抗腫瘤、抗病毒、抗菌如萬古霉素等有重要生物活性的天然產物和藥物的最基本的核心骨架或者重要結構單元。當前最為廣泛應用的酰胺合成方法仍然是使用酰氯等對水氣敏感、具有刺激性的活潑羧酸衍生物與氨基化合物進行縮合,反應條件要求相對較高,也易造成環境污染。因而發展環境友好的新穎酰化試劑、開發綠色溫和的合成方法以實現酰胺的選擇性合成仍然是當前的研究熱點。

  中國科學院華南植物園天然產物化學生物學研究組博士研究生劉洪新和助理研究員譚海波在研究員邱聲祥的指導下,新近發展了一個綠色高效的可見光催化的合成方法,在溫和的條件下實現了酰胺的選擇性仿生合成。該合成方法能夠模擬自然界中生命體內乙酰輔酶A(CoA),選擇性地對氨基進行酰化,而不影響化合物中醇羥基、酚羥基、羧基等活性基團。該方法通過使用環境友好的硫代羧酸鉀作為酰化試劑,在可見光催化的條件下能綠色快捷地實現酰胺鍵的構建,并能廣泛地應用于具有重要生理活性的氨基酸的快速衍生化和多肽的高效合成中。

  該研究成果于近日在線發表在國際學術期刊ACS catalysis上(2016, 6, 1732-1736)。該研究項目得到國家科技重大項目(2014ZX10005002-005)、國家自然科學青年基金和廣東省自然科學基金博士啟動等基金的資助。



 

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標簽:可見光催化 酰胺

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